头孢菌素是我国医药市场上发展最快的品种之一，特别是经过近10多年的速发展，已逐渐缩小了与配方发达国家临床用药的差距，自从第一、二、三代头孢菌素使用走向平民化后，又快速朝着中国特有的第三终端市场进军。2004年，在头孢菌素使用全面推进的形势下，第四代头孢菌素头孢吡肟制剂销售也有了较大幅度的攀升。

　　药品的不断推陈出新，代表着科学与生产力的进步，在国家大力推动卫生事业发展的同时，国内外的生产者和商家也受益匪浅。头孢吡肟是进入2004年我国重点城市样本医院畅销的前200种药品之一，也是48个抗感染药物中的惟一一个第四代头孢菌素。临床中的使用表明，第四代头孢菌素既保护了第三代头孢菌素的特性，也增强了对革兰氏阴性菌的抗菌活性，同时提高了β-内酰胺酶的稳定性，其在较低浓度时即可抑制细菌细胞壁合成，因此保持了更强的抗菌活力。

　　研发加速

　　头孢吡肟是美国百进美施贵宝公司开发的第四代头孢菌素，并于1993年在瑞典首先上市，随后在美国、欧洲、日本等国上市； 1996年1月，Dura、Elan两家制药公司的头孢吡肟获得FDA批准后上市。

　　1998年，百时美施贵宝的头孢吡肟注射剂获准进入我国进行临床应用，商品名为“马斯平”。并于1999年8月获得我国行政保护，到2000年9月27 日产品专利期满后，在我国的行政保护也告终止。中美上海施贵宝有限公司对头孢吡肟进行开发后，2002年8月获得了SFDA颁发的新药证书和生产批件，并作为第四类新药在我国上市。

　　头孢吡肟有着更广的抗菌谱和极强的抗菌活性，同时具备了对β-内酰胺酶更加稳定的特点，药物具有高度的水溶性，能快速穿透细菌外膜带负电的微孔蛋白通道，从而迅速扩散到细菌点位并维持药物的高度活性，直接影响细菌细胞壁的合成代谢，是对革兰阴性和阳性菌类均有活性的新一代药物，在治疗敏感菌所致的呼吸道、皮肤和骨组织、泌尿系、妇科和腹腔感染治疗中发挥了良好的作用，目前头孢吡肟注射剂已作为乙类品种被载入2004年9月版《国家基本药物目录》。

　　自2003年起，国内纷纷开始了对第四代头孢菌素的研制开发，在原料药方面现已有头孢吡肟、头孢噻利、头孢匹罗、头孢唑喃钠、头孢唑兰共5种产品进入新药审批阶段。头孢吡肟是以7-ACA为起始原料合成的产品，据了解，国家食品药品监督管理局（SFDA）共受理了94个申报文号，至2005年6月已有深圳信立泰药业有限公司、哈药集团制药总厂家等8家获得国家SFDA颁发的生产批文。目前国内持有头孢吡肟注射用药生产批文有9家，共计有0.5g、1g两种规格的14个批文，浙江康乐药业自主引进开发的头孢吡肟取得SFDA的临床研究批件后，也已进入临床试验阶段。

　　市场可期

　　头孢吡肟的品牌药马斯平进入我国市场时，正值第三代头孢菌素、第三代喹诺酮类药物一片火爆，生不逢时的马斯平惟有以市场铺垫、学术推广和专业领域的医生互动入手，从高端重点医院逐渐向样本医院进攻。2001年，进口马斯平在重点城市样本医院的用量为26.42万支，用药金额3371万元；2002年上海中美施贵宝有限公司取得生产批文后，马斯平在样本医院的销售量增长了22.18％，进口与合资产品份额达到了4007万元，2003年在国内重点城市样本医院购药金额达到了 4781万元，占上海中美施贵宝有限公司业绩的22.30％，马期平占有了头孢吡肟市场100％的份额。

　　2004年，深圳信立泰药业的头孢吡肟“信力威”获准上市，2004年16城市样本医院头孢吡肟的购药金额同比上一年增长了23.22％，市场份额达到5891万元，在畅销药品中排名81位，在头孢菌素类药物中名列第10位。

　　2005年，国内陆续又有7家企业开发的头孢吡肟获准上市，它们分别是深圳市制药厂的“达力能”、悦康药业集团的“悦康凯欣”、华北制药凯瑞特药业的“ 康利沃普”、广州天心药业的“卡洛欣”、海南斯达制药的“博帅”、北京太洋药业的“来比信”等。

　　头孢吡肟在市场竞争中从临床疗效到价格上都具有一定的优势，国内已具备头孢吡肟原料药生产能力，头孢吡肟的8家生产企业尚未全部完成工业化转化工作，而且生产工艺也还有待进一步优化。从市场信息反馈看，2004年国产原料已超过了数吨，预计2005年还将有较大的进展，因此，2005年上半年，其上游原料国产头孢吡肟精氨酸价格变化幅度不大，6~8月上旬产品价格保持了相对稳定，价格维持在6800元/公斤左右，仅比年初增长4％左右。

    另据健康网报道：2005年上半年，我国从意大利Bristol-Myers Squibb公司进口的盐酸头孢吡肟/L-精氨酸仅为1270公斤。由于该品在国内较新，制剂产品利润也比较高，因此，企业在寻找新的利润增长点时更为关注这些竞争较平和的同类产品，而进口头孢吡肟原料药主要是供合资企业生产制剂用。

    近年来，我国上市的广谱头孢菌素较多，但抗菌谱不平衡，每一代品种都有各自的独特机制。如第三代头孢菌素中的头孢他啶对绿脓杆菌效果较好，而对金葡球菌则抑制不足；头孢噻肟对金葡球菌活性明显，但对绿脓杆菌的效果不佳。头孢吡肟是我国上市的第一个第四代头孢菌素类药物，其应用范围广、具有良好抗菌活性和给药简便、安全等成为头孢噻肟的最重要的卖点，并以高度平衡的抗菌谱作用机制成为引领市场发展的产品。